Что такое нейролептик
Lechenienarkomanii-tomsk.ru

Вредные привычки

Что такое нейролептик

Не бойтесь принимать нейролептики

Многие из тех, кому по состоянию здоровья пришлось переступить порог психиатрического кабинета, выходят из него держа в руках несколько рецептов на замысловатые препараты. Необходимость приема психотропных средств часто пугает. Страхи проявления побочных эффектов, возникновения зависимости или изменения своей личности — это все вносит зерно сомнений и недоверия к врачебным рекомендациям. Как это ни прискорбно, но порой, главными врачевателями становятся многочисленные друзья, родственники и соседи по лестничной площадке, а не дипломированный специалист.

Развеиваем миф о нейролептиках

Одной из групп препаратов, широко применяемых в психиатрии, являются нейролептики. Если вам были назначены нейролептики — готовьтесь услышать множество шаблонных фраз о их «возможностях». Наиболее типичными являются:

  • нейролептики превращают человека в «овощ»;
  • психотропные средства «глушат психику»;
  • психотропные средства разрушают личность;
  • они вызывают слабоумие;
  • из-за нейролептиков ты умрешь в психушке.

Причиной возникновения таких мифов являются домыслы вследствие дефицита достоверной информации либо неспособность ее правильно понять. Во все времена существования «человека разумного», любые непонятные явления объяснялись мифами и небылицами. Вспомните, как наши далекие предки объясняли смену дня и ночи, затмения.

В любом случае, не спешите впадать в панику! Попробуйте подойти к проблеме нейролептиков с точки зрения доказательной медицины.

Подробно о нейролептиках

Что такое нейролептики?

Нейролептики — это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название — антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

  1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
  2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь — неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение — делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

  • психомоторное возбуждение;
  • агрессивное и опасное поведение;
  • бред и галлюцинации;
  • выраженное чувство страха;
  • напряжение в теле;
  • перепады настроения;
  • апатия и вялость при депрессии;
  • плохой сон;
  • рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.

У нейролептиков широкий круг применения

Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной головной боли и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает анемию. Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

  • индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
  • применяемая доза и продолжительность лечения;
  • способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
  • возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

  • Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры — препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
  • Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
  • Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
  • Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

  • Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
  • Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
  • Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции — с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
  • Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
  • Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
  • Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
  • Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!

Нейролептики: список препаратов без рецептов, классификация, побочные эффекты

Нейролептик — психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Они успешно справляются с приступами шизофрении, олигофрении и при старческом слабоумии за счет действия следующих химических соединений: фенотиазин, бутирофенон и дифенилбутилпиперидин.

Что это за препараты?

До того, как были изобретены химически синтезированные лекарства, для лечения психических заболеваний использовали препараты с растительными компонентами — красавку, белену, опиаты, наркотический сон, бромиды или соли лития.

Уже в 1950 году стал активно применяться первый нейролептик — хлорпромазин (аминазин).

Антипсихотики первого поколения появились спустя 8 лет после аминазина — алкалоид резерпин, трифтазин и галоперидол. Они не оказывали должного эффекта, вызывали неврологические расстройства и побочные эффекты (депрессию, апатию и т. д.).

Нейролептики снимают эмоциональное напряжение, усиливают действие обезболивающих лекарств, оказывают на организм антипсихотическое, когнитотропное и психоседативное действие.

Их назначают для купирования таких симптомов патологии, как:

  • приступы страха, агрессии и возбуждения
  • психомоторное возбуждение
  • заикание, рвота и икота
  • расстройство сна
  • галлюцинации, речевой бред
  • маниакальные состояния

Механизм действия нейролептиков заключается в подавлении нервных импульсов в тех системах (лимбических, мезокортикальных) головного мозга человека, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина.

Механизм действия нейролептиков

Они имеют короткий период полураспада и хорошо всасываются при любом способе введения, но период воздействия на нервную систему непродолжительный — поэтому назначаются в комплексе, для стимуляция друг друга.

Нейролептики, проникая через ГЭБ между центральной нервной и кровеносной системами, накапливаются в печени, где происходит полный распад препаратов, после чего выводятся через кишечник и мочеполовую систему. Период полувыведения антипсихотиков составляет от 18 до 40 часов, и даже 70 часов в случае с Галоперидолом.

Показания к применению

Все виды нейролептиков направлены на устранение продуктивной, депрессивной и дефицитарной симптоматики при следующих психических заболеваниях:

Препарат вводят при помощи уколов, капельниц или таблеток по желанию пациента. Прием лекарства регулирует врач, начиная с повышенной дозировки, постепенно уменьшая ее. После окончания терапии рекомендуется противорецедивный курс таблеток пролонгированного действия.

Классификация

Во второй половине 20 века психотропные средства классифицировали на типичные (старого поколения) и атипичные (нового поколения) нейролептики, которые в свою очередь дифференцируются:

по главному действующему веществу и их производным в их химическом составе:

  • тиоксантен (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол)
  • фенотиазин (Хлопромазин, Перициазин)
  • бензодиазепин (Сульпирид, Тиаприд)
  • барбитурат (Барбитал, Бутизол)
  • индол (Дикарбин, Резерпин)

по клиническому воздействию:

Наиболее распространенные препараты среди типичных нейролептиков:

Наиболее распространенные препараты среди атипичных нейролептиков:

Побочные эффекты

Чем больше дозировка и курс терапии антипсихотиками, тем выше вероятность заполучить неприятные последствия для организма.

Побочные действия нейролептиков связаны также с возрастным фактором, состоянием здоровья и взаимодействием с другими препаратами .

Они могут вызвать:

  • нарушения работы эндокринной системы (пролактимения, аменорея, нарушение эрекции)
  • нарушения работы ЦНС (акатазия, мышечная дистония, паркинсонизм)
  • нейролептический синдром (заторможенность действий, невнятная речь, окулогирный криз, при котором происходит запрокидывание головы и закатываются глаза)
  • нарушение аппетита, сонливость, потерю веса или увеличение

Некоторые пациенты, не дождавшись улучшений после лечения, эффект которого наступает не сразу, пытаются справиться с депрессией при помощи спиртных напитков. Но совмещать нейролептики и алкоголь категорически запрещается, так как при взаимодействии они могут вызвать отравление и даже инсульт.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Благодаря активным разработкам исследователей, список антипсихотиков ежегодно пополняется нейролептиками нового поколения, которые теперь можно дифференцировать согласно длительности и выраженности клинического эффекта, механизму действия и химическому строению.

Читать еще:  От чего капли колме

Современные препараты меньше влияют на мозг, не вызывают привыкания и побочных эффектов, но скорее являются антидепрессантами, устраняющими симптомы, нежели средством лечения.

К ним относятся: Абилифай, Кветиапин, Клозастен, Левомепромазин, Трифтазин, Флуфеназин, Флюанксол .

Преимущества:

  • не проявляются нарушения психомоторных реакций
  • безопасны для лечения детей
  • снижается риск развития патологий
  • легкая переносимость
  • достаточно одной дозы препарата для достижения положительного результата
  • помогают при кожных заболеваниях (недавние исследования показали, что лечение сухости кожи нейролептиками дает положительные результаты у пожилых людей, чьи заболевания связаны с невралгией)

Список препаратов без рецептов

Существует ряд нейролептиков, которые можно приобрести без рецепта.

Они считаются безопасными для пациента, помогают в снятии стресса, мышечных спазмов, при депрессии и психических расстройствах.

  • Арипризол (лечение биполярных расстройств 1 типа) — 2500 р./30 табл.
  • Афобазол(лечение шизофрении) — 700 р./60 табл.
  • Кветиапин (лечение острых и хронических психозов) — 700 р./60 табл.
  • Оланзапин (лечение психотических и аффективных расстройств) — 300 р./30 табл.
  • Рисперидон (лечение шизофрении, болезни Альцгеймера, деменции) — 160 р./20 табл.

Большинство людей находится в заблуждении об опасности нейролептиков, однако фармакология не стоит на месте, и антипсихотики старого поколения уже почти не применяются в медицине.

Современные препараты практически не имеют побочных эффектов, а мозговая деятельность восстанавливается уже через трое суток после выведения препарата из организма.

При интоксикации антипсихотиками, неврастении и для купирования «синдрома отмены» назначают Цитофавин и Мексидол.

Видео

Нейролептики

Текст, который Вы сейчас прочтёте, является кратким справочником по такому классу препаратов как нейролептики. Мы поможем понять, что и как они лечат. В нашем тексте Вы не найдёте советы по выбору конкретного препарата для каждого пациента. Мы убеждены, что подбирать себе таблетки по Интернету — это очень плохая идея. Мы этого не делаем и Вам не советуем. Если у Вас есть вопросы о собственном лечении или лечении близких и родственников, то обратитесь с ними к лечащему врачу. Если Вы не можете выстроить общение с врачом, то у Вас есть право поменять его.

Мы не сотрудничаем с фармацевтическими фирмами и не продвигаем никакие препараты.

Что такое нейролептики?

Нейролептики (антипсихотики) — это группа препаратов, оказывающих влияние на работу центральной нервной системы. Чаще всего нейролептики назначают психиатры и психотерапевты, но иногда ими пользуются врачи других специальностей (например, неврологи).

Нейролептики нельзя назвать “известными” препаратами: упоминаемость в популярной культуре у антидепрессантов и транквилизаторов намного выше. Люди, не связанные с психиатрией, обычно слышали о галоперидоле и хлорпромазине, а все остальные препараты им мало знакомы. Существует несколько десятков нейролептиков, которые обозначаются международным непатентованным названием (МНН). МНН — это краткое обозначение лекарственного компонента, основного действующего вещества. Каждое из них может выпускаться под разными коммерческими названиями.

Проще всего сравнить лекарство с едой. Для примера возьмём коровье молоко. На самых разных фермах коровы дают молоко, а на полки магазинов оно попадает в разных упаковках, под разными названиями и с различной стоимостью. Вот здесь молоко коровье — это МНН, а условный “Домик в деревне” или “Весёлый молочник” — это коммерческое название. Применительно к лекарствам это выглядит следующим образом. Есть рисперидон — это действующее вещество, МНН. Сама молекула может быть произведена на заводах разных фармацевтических компаний. На полки аптек рисперидон может попасть под различными названиями. Само собой, что качество производства влияет на эффективность препарата и косвенно отражается в цене. Чтобы не вызывать лишних вопросов, в этом тексте мы будем пользоваться именно МНН, а не торговыми марками.

Итак, нейролептики меняют работу нервной системы человека, но как? Обычно люди боятся приёма нейролептиков, объясняя это следующими причинами: “они сделают из меня овощ”, “буду лежать целый день”. Действительно, один из самых заметных эффектов нейролептиков — это успокоительный или, по-другому, седативный. По этой причине нейролептики иногда используют как снотворные препараты, если пить таблетки на ночь. Нейролептики могут понадобиться, если у пациента возникает сильное возбуждение с постоянным движением и/или агрессивными действиями. Препарат в этом случае назначается не из-за того, что пациент кому-то мешает, а из-за того, что он может навредить себе и окружающим.

Выраженность успокоительного эффекта напрямую зависит от дозы препарата: чем она больше, тем выраженнее седация. Если Вам кажется, что препарат Вас слишком “тормозит”, то это повод обсудить лечение с врачом. Без консультации со специалистом не стоит самостоятельно менять лечение.

Несмотря на очевидность седативного действия нейролептиков их главным свойством является антипсихотическое. Под этим понимается способность препаратов уменьшать и полностью блокировать бред и галлюцинации у человека, страдающего психическим расстройством. Здесь также наблюдается дозозависимый эффект: чем выше доза, тем успешнее работает препарат. Антипсихотический эффект нейролептиков связан с блокированием дофаминовых рецепторов в головном мозге.

Седативный эффект обычно развивается быстрее антипсихотического. Нейролептики — это препараты “накопительного” действия: их эффект может стать заметен через несколько дней или недель.

Все нейролептики одинаковые?

Несмотря на сложную химическую классификацию, нейролептики могут быть поделены на две группы: типичные и атипичные нейролептики. Типичные нейролептики (галоперидол, зуклопентиксол) — это исторически более старые препараты. Их воздействие направлено в основном на дофаминовую систему головного мозга. По этой причине они хорошо справляются с бредом и галлюцинациями и обладают заметным седативным эффектом.

Атипичные нейролептики (рисперидон, кветиапин) активно влияют не только на рецепторы к дофамину, но и на рецепторы к другим нейромедиаторам, например, серотонину. Сохраняя своё антипсихотическое действие, атипичные нейролептики могут применяться для лечения других психических расстройств, при которых может и не быть галлюцинаций и бреда.

Для нейролептиков справедливо правило “Старый не значит плохой”. В некоторых случаях типичные нейролептики справляются лучше атипичных, в других ситуациях “молодёжь” получает преимущество над “стариками”. Лечение психических расстройств — это непростая задача, требующая терпения и внимания со стороны как врача, так и пациента.

Какие побочные эффекты есть у нейролептиков?

Побочные эффекты у типичных и атипичных нейролептиков схожи, но отличаются частотой их возникновения. Все побочные эффекты, о которых можно прочесть в инструкции к препарату, носят вероятностный характер, т.е. они могут возникнуть, а могут и вообще не проявиться. Побочные эффекты — это достаточно редкая ситуация, и в случае с нейролептиками они не несут серьёзной угрозы здоровью. Большой список побочных эффектов в инструкции означает, что препарат хорошо изучен врачами, а не то, что после первого приёма препарата у Вас проявятся все эти побочные эффекты. И ещё одно замечание: если у препарата есть возможные побочные эффекты, это доказывает его возможность влиять на процессы в человеческом организме.

Из-за воздействия на дофаминовую систему нейролептики могут приводить к нарушениям движения. Это может быть тремор рук, скованность, неусидчивость и другие признаки. Как можно было уже догадаться, типичные нейролептики вызывают двигательные побочные эффекты чаще, чем атипичные препараты. Двигательные побочные эффекты могут быть уменьшены благодаря уменьшению дозы препарата, его смене или назначению специальных лекарств-корректоров.

Другим побочным эффектом является гиперпролактинемия — повышение уровня гормона пролактина в крови. При использовании нейролептиков у женщин она проявляется нарушениями менструального цикла вплоть до отсутствия месячных. В этом случае нужна консультация гинеколога и анализ на гормоны, чтобы подтвердить гиперпролактинемию. Нейролептики отличаются по своей способности вызывать повышение пролактина: одни вызывают её чаще, чем другие. В одних случаях проблема с гиперпролактинемией решается сменой нейролептика, в других требуется назначение специальных препаратов для её лечения.

Другой побочный эффект нейролептиков — это нарушение углеводного обмена, что в итоге может привести к повышению уровня сахара в крови и увеличению массы тела. С этим тоже можно справиться, увеличивая физическую нагрузку и уменьшая количество сладкого и мучного в рационе.

Врачи не всегда относят сонливость и заторможенность на фоне нейролептиков к побочным эффектам, но эти ощущения значительно влияют на самочувствие пациентов. Ощущение “оглушённости”, замедленность мышления и снижение внимания лично пациентом переносятся очень тяжело. Часто они описывают это словами “я изменился”, “я не такой, как раньше”. Стоит обратить внимание врача на подобные жалобы и совместно искать варианты решения этой проблемы.

Приём любого препарата связан с риском появления побочных эффектов. Если Вас тревожит Ваше состояние, реакция организма на препараты, которые Вы получаете, то обсудите это с лечащим врачом. Лучше обсудить проблему, чем скрывать от него то, что Вы начали самостоятельно менять терапию.

Нейролептики — это только таблетки?

Нейролептики имеют несколько форм выпуска, которые используются в зависимости от особенностей самого пациента и заболевания, которым он страдает.

Самая распространённая форма выпуска лекарств. Как правило, один препарат имеет стандартные дозировки, и производители производят лекарства в соответствии с ними. Например, галоперидол выпускается в дозе 1,5 мг и 5 мг, и вряд ли Вы найдёте таблетки по 3 или 4 мг. Сами таблетки не всегда могут делиться: обычно эта возможность указана в инструкции к препарату. Реальность отличается от теории: практика подсказывает, что делят на части даже те препараты, у которых это не подразумевается.

Некоторые таблетки могут растворяться уже в полости рта. Это удобно в тех случаях, когда пациент не может самостоятельно глотать или когда он пытается обмануть родственников и врачей в том, что он пьёт препараты. Такое может происходить в начале лечения психического расстройства или при обострении состояния.

Читать еще:  Не могу вдохнуть полностью зеваю

Капли (растворы для приёма внутрь) используются у детей и людей пожилого возраста, страдающих психическими расстройствами. Эта форма выпуска препарата удобна тем, что позволяет точно определить дозу препарата, которую получит пациент. Как правило, в каплях даётся относительно небольшая доза препарата, которой как раз бывает достаточно детям и пожилым. Не все нейролептики выпускаются в каплях. Сейчас в России можно найти рисперидон, галоперидол и перициазин в этой форме.

С инъекционными препаратами дела обстоят следующим образом. Есть препараты короткого действия (водные растворы для внутримышечного и внутривенного введения). В виде таких растворов выпускается галоперидол и хлорпромазин, и ими укомплектованы психиатрические бригады “скорой помощи”. В психиатрических отделениях они тоже обычно есть. Эти инъекции позволяют быстро прервать возбуждение у пациента, дают ему уснуть. Длительно такие уколы не делаются.

Пролонгированные формы нейролептиков представляют собой масляные растворы, которые вводятся внутримышечно с определённой периодичностью — обычно 1 раз в месяц или чаще. За время нахождения раствора в организме из него постепенно высвобождается лекарство, создавая стабильную концентрацию препарата в крови. Такая форма удобна для пациентов в длительном стабильном состоянии: раз в месяц он может зайти к врачу и сделать укол. Не надо каждый день пить таблетки, а родные и врач уверены, что пациент получает лекарство. В виде пролонгированных форм Вы можете найти типичные (галоперидол, зуклопентиксол, флуфеназин) и атипичные нейролептики (рисперидон, палиперидон).

При каких заболеваниях применяют нейролептики?

Нейролептики чаще всего назначаются при заболеваниях, которые сопровождаются бредом, галлюцинациями — шизофрения, острые психозы на фоне употребления наркотиков или алкоголя. Ещё они могут быть использованы при делириях — состояниях дезориентировки и возбуждения, возникающих после операций или у пожилых людей в вечернее и ночное время. При этих расстройствах выбор нейролептика зависит от клинической ситуации: эффективными могут оказаться и типичные и атипичные нейролептики.

Ещё одна сфера использования нейролептиков — это биполярное аффективное расстройство. В случае этого заболевания используются атипичные нейролептики, а не более старые препараты.

Существует ещё ряд психических расстройств, где нейролептики используются в небольших дозах. Обычно это депрессии или тревожные расстройства. В этих случаях врач может назначить флупентиксол, сульпирид в малой дозе для воздействия именно на настроение человека, а не потому что у него тяжёлое хроническое психическое расстройство, и он опасен для себя и окружающих.

В конце хочется сказать, что нейролептики — это инструмент, как и любое лекарство. Чтобы он не нанёс вреда, надо соблюдать правила использования (инструкцию по применению). Если у Вас есть вопросы по поводу своего лечения, то задайте их своему врачу. Открытый диалог между врачом и пациентом — это основа успешного лечения любого заболевания.

Что такое нейролептик

Термин «нейролептики» (др.-греч. νευρον — нерв, нервная система; др.-греч. ληψη — удержание) неудачен и признан устаревшим, поскольку нейролепсия — нежелательный побочный эффект антипсихотических препаратов и не все антипсихотики вызывают нейролепсию (то есть не все, строго говоря, являются нейролептиками). Термин «нейролептики» был предложен в 1967 году, во время разработки первой классификации психотропных медикаментов.

Ещё ранее эти препараты назывались «большими транквилизаторами» (major tranquilizers), или «атарактиками» (ataractics), за вызываемый многими антипсихотиками выраженный седативный, снотворный и транквилизирующе-противотревожный эффект, а также специфическое состояние безразличия к внешним стимулам («атараксии»). Это название было сочтено специалистами ещё более неудачным и исчезло из оборота раньше, чем название «нейролептики», поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все антипсихотики, а некоторые из них, напротив, даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием, особенно заметным в малых дозах.

Самый ранний представитель группы типичных антипсихотиков — хлорпромазин (аминазин; начал широко применяться в 1952 году). Первый из атипичных антипсихотиков — клозапин (азалептин) — был разработан в 1960 году; большинство других атипичных антипсихотиков разработано в 1990-х. В соответствии с последними данными, разделение антипсихотиков на типичные и атипичные, основывающееся на их фармакологическом действии, возможно, стоит пересмотреть, так как атипичные нейролептики в значительной степени различаются по принципу действия, эффективности и побочным эффектам [1] .

Механизм действия

Все известные сегодня антипсихотики обладают общим механизмом антипсихотического действия, поскольку снижают передачу нервных импульсов в тех системах мозга, где передатчиком нервных импульсов является дофамин. При этом снижение передачи нервных импульсов в дофаминовых системах мезолимбической области мозга является необходимым условием антипсихотического действия, под которым подразумевается снятие позитивной симптоматики (бреда, галлюцинаций). А вот снижение передачи нервных импульсов в экстрапирамидной и в тубероинфундибулярной системе гипоталамус — гипофиз является вредным и нежелательным эффектом, ответственным за экстрапирамидные побочные явления, наблюдаемые у 50—60% больных, и повышение уровня пролактина в крови, с которым связан ряд других побочных эффектов. [2] [3] Снижение передачи импульсов в дофаминовых нейронах триггерной зоны и рвотного центра обеспечивает противорвотное действие, свойственное многим антипсихотикам.

Блокада дофаминовых рецепторов в мезокортикальном пути антипсихотиками обуславливает развитие негативной симптоматики (к которой различные авторы относят либо притупленный аффект, эмоциональный аутизм, социальную отгороженность, либо апатию, ангедонию и т. п.) и нейрокогнитивного дефицита — нарушения мышления, внимания, оперативной памяти, снижения коммуникативных способностей. [4]

Для всех современных антипсихотиков характерен феномен так называемого «антипсихотического порога», ниже которого антипсихотическое действие не реализуется и проявляются лишь неспецифические эффекты — снотворный, седативный и противотревожный, или, напротив, активирующий и растормаживающий, а также противорвотный. Для антипсихотического действия необходима не менее чем 60—65% блокада передачи нервных импульсов в дофаминовых системах мезолимбики и мезокортики (в первую очередь рецепторов D2-типа).

Седативный эффект антипсихотиков, увеличение массы тела при их приеме, гипотензивные и нейровегетативные (тахикардия, головокружение и т. д.) побочные эффекты связаны с воздействием на серотониновые, гистаминовые и адренорецепторы.

С блокадой ацетилхолиновых рецепторов связано антихолинергическое действие некоторых антипсихотиков (нарушение аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запоры).

Атипичные антипсихотики с большей вероятностью могут вызывать сахарный диабет и инсульт, чем типичные [5] [6] , и вызывают бо́льшую прибавку массы тела по сравнению с галоперидолом [1] . У пожилых людей антипсихотики вызывают возрастание риска пневмонии на 60%. [7] Влиянием антипсихотиков на липидный обмен при высокой лекарственной нагрузке обусловлен значительный риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, риск инфаркта миокарда и инсульта. [8] [9] Особенно высок этот риск у пациентов, получающих комбинированную терапию типичными и атипичными нейролептиками. [8]

Группа типичных антипсихотиков воздействует в основном на дофаминовые рецепторы и блокирует, как правило, 75—80% D2-рецепторов, что при лечении психозов является избыточным; группа атипичных влияет на метаболизм дофамина в меньшей степени, в большей — на метаболизм, к примеру, серотонина и других нейротрансмиттеров; соответственно, в меньшей степени вызывают экстрапирамидные нарушения, а также негативную симптоматику и нейрокогнитивный дефицит.

Когнитивный эффект

В некоторых исследованиях у пациентов, принимающих антипсихотики, отмечалось снижение негативной симптоматики, уменьшение нейрокогнитивного дефицита. Предполагалось, что это может происходить либо за счет парциального агонизма по отношению к дофаминовым, либо за счет сродства к серотониновым рецепторам, либо за счет быстрого высвобождения D2-рецепторов, либо за счет блокады пресинаптических D2/3-рецепторов. В ряде источников такое мнение высказывалось относительно рисполепта (рисперидона), в некоторых — относительно абифилая (арипипразола), в некоторых — относительно амисульприда (солиана), клозапина (азалептина) или кветиапина (сероквеля). Мета-анализ 2005 года говорил о преимуществе атипичных препаратов над галоперидолом. [10] Однако, согласно новейшим данным, проверки серотониновая гипотеза не выдерживает. [11]

К тому же, как указывают некоторые обозреватели, [12] положительный когнитивный эффект, приписываемый лишь новым лекарствам, отмечался в небольших исследованиях, спонсируемых корпорациями. В то же время крупное изучение когнитивного эффекта в рамках независимого исследования CATIE неожиданно показало, что и галоперидол, и новые средства дают одинаковый и небольшой положительный эффект. [13] [14] А в исследовании 2007 года было показано, что улучшенные показатели могут возникать из-за приспособления пациентов к повторяющимся тестам, представляя собой эффект обучения (англ. practice effect ). [15] [12]

Вопрос о воздействии антипсихотиков 1 и 2 поколения на когнитивную сферу остаётся спорным; для создания адекватных методов измерения когнитивных показателей при шизофрении и согласованного поиска терапевтических методов Университетом Калифорнии совместно с NIMH создан проект MATRICS (англ. Measurement and Treatment Research to Improve Cognition in Schizophrenia , «Исследования методов измерения и терапии для улучшения когнитивной сферы при шизофрении»). [16]

Классификация

Среди типичных антипсихотиков выделяют:

  1. Седативные (непосредственно после приема оказывающие затормаживающий эффект): левомепромазин, хлорпромазин, промазин, хлорпротиксен, алимемазин, перициазин и др.
  2. Инцизивные, т. е. с мощным глобальным антипсихотическим действием: галоперидол, зуклопентиксол, пипотиазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин.
  3. Дезингибирующие, т. е. обладающие растормаживающим, активирующим действием: сульпирид, карбидин и др.

Согласно другой классификации, можно выделить:

  1. Фенотиазины и другие трициклические производные:
    • с простой алифатической связью (хлорпромазин, левомепромазин, промазин, алимемазин), обладают свойством мощно блокировать адренорецепторы и ацетилхолиновые рецепторы;
    • с пиперидиновым ядром (перициазин, пипотиазин, тиоридазин), обладают средним антипсихотическим действием, умеренно или слабо выраженными экстрапирамидными и нейроэндокринными побочными эффектами;
    • с пиперазиновым ядром (трифлуоперазин, этаперазин, френолон, тиопроперазин, перфеназин, прохлорперазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин), сильно блокируют дофаминовые рецепторы, слабо — адренорецепторы и ацетилхолиновые.
  2. Производные тиоксантена (зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен), действие которых примерно аналогично фенотиазинам с пиперидиновым ядром.
  3. Производные бутирофенона (бенперидол, галоперидол, дроперидол, трифлуперидол), действие примерно аналогично фенотиазинам с пиперазиновым ядром.
  4. Замещённые бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд) действие аналогично фенотиазинам с пиперидиновым ядром.
  5. Производные дибензодиазепина (кветиапин, клозапин, оланзапин).
  6. Производные бензизоксазола (рисперидон).
  7. Производные бензизотиазолилпиперазина (зипразидон).
  8. Производные индола (дикарбин, сертиндол).
  9. Производные пиперазинилхинолинона (арипипразол). [17]

Поздняя дискинезия, психозы отдачи и делирий

При длительном применении антипсихотиков (прежде всего это касается наиболее мощных дофаминовых блокаторов) вследствие развития гиперчувствительности дофаминовых рецепторов либо их избыточной пролиферации, изменения метаболизма ацетилхолина, ГАМК и глутамата возможно развитие поздних дискинезий и хронических психозов, или так называемых психозов сверхчувствительности. Эти расстройства отмечались у пациентов, принимавших антипсихотики в период ремиссии между психозами или по поводу аффективных расстройств, — на фоне употребления препарата, его отмены, уменьшения дозы либо перехода на менее мощный дофаминовый блокатор. Учащение рецидивов психоза и возникновение резистентности в некоторых случаях можно связать именно с длительным приемом антипсихотиков.

Читать еще:  Психотерапевт севастополь посоветуйте

Кроме того, наблюдалось возникновение делирия различных типов — к примеру, в рамках обусловленного приемом препаратов злокачественного нейролептического синдрома (см. нейролептический синдром), серотонинового синдрома, эпилептических припадков и расстройства, напоминающего кататонический синдром. [18]

Структурные изменения мозга

Плацебо-контролируемые исследования трёх групп макак, получавших в течение 17-27 месяцев галоперидол либо оланзапин в терапевтической дозировке, говорят о значительном снижении веса и объёма мозга вследствие приёма нейролептиков, достигающем 8—11% [19] и связанном со снижением объемов как серого, так и белого вещества в ряде областей. Снижение объёма серого вещества оказалось вызвано преимущественно потерей глиальных клеток, [20] в первую очередь астроцитов (до 20% в париетальной области) и олигодендроцитов (до 11%), [21] при этом отмечено увеличение плотности расположения нейронов, общее число которых не изменилось. За публикациями последовали обвинения фармакологических компаний в том, что действие их медикаментов не было должным образом проверено на животных моделях перед выводом лекарств на рынок. [22]

Исследователь Нэнси Андреасен полагает, что ускоренная потеря серого вещества у пациентов, получающих повышенное количество антипсихотиков, говорит о негативном влиянии лекарств. [23] Такая позиция вызывает критику других исследователей, в том числе Фуллера Тори. [24]

Перспективные разработки

Ведутся разработки новых антипсихотических лекарств, в том числе не связанных с блокадой D2-рецепторов. Надежды возлагаются на агонисты метаботропных глутаматных рецепторов, [25] которые еще не одобрены [26] [27]

Одной группой исследователей заявлено об антипсихотическом действии каннабидиола, естественного компонента каннабиса. [28] [29]

Список нейролептиков (антипсихотических препаратов): механизм действия, классификация, показания к применению, противопоказания, побочные действия

Из статьи вы узнаете о нейролептиках, особенностях препаратов, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к приему, побочных эффектах.

Механизм действия

Нейролептики – это антипсихотические препараты, влияющие на высшую нервную деятельность с помощью коррекции работы всех структур мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин.

За счет этих веществ антипсихотики инактивируют рецепторы дофамина, успокаивая человека, снимая тревогу, панику, агрессию. Используют лекарственные средства группы для терапии психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести: шизофрении, олигофрении, старческом слабоумии.

Механизм действия нейролептиков – это блокировка нервных импульсов в лимбических, мезокортикальных системах головного мозга, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина. Антипсихотики обладают коротким временем полураспада, хорошо всасываются при любом способе введения в организм, но действуют непродолжительно, поэтому всегда назначаются в комплексе, потенцируя друг друга.

Проникая через гематоэнцефалический барьер, нейролептики локализуются в печени, где метаболизируются, а затем, с желчью и уриной выводятся наружу. Максимум полувыведения – 70 часов (Галоперидол). Однако есть пролонгированные лекарства, которые при внутривенном введении оказывают лечебный эффект до 3х недель.

Нейролептическое влияние на головной мозг заключается в:

  • гипотермическом эффекте;
  • седативном;
  • противорвотном;
  • гипотензивном;
  • противокашлевом;
  • противоикотном.

Помимо этого, нейролептики корректируют поведение, минимизируют вегетативные реакции, потенцируют действие наркотиков, спиртных напитков, снотворных средств, транквилизаторов.

Классификация

Антипсихотические препараты дифференцируют на типичные и атипичные нейролептики.

Кроме того, есть деление по терапевтическому действию на:

  • препараты с преобладающим седативным эффектом;
  • стимуляторы;
  • истинные антипсихотики.

По длительности воздействия на:

  • нейролептики с краткосрочным влиянием;
  • пролонгаторы.

Типичные

Такие лекарства принадлежат к старому поколению антипсихотиков, отличаются сильным действием и большим количеством побочных эффектов. Это производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона, индола, бензодиазепина, дифенилбутилпипередина – разные по химической структуре. Нейролептики этой группы лечат серьезные расстройства психики, депрессии, тяжелые фобии. Назначаются только врачом, препараты рецептурны.

Атипичные

Препараты этого типа – нейролептики нового поколения, способные улучшить память, сконцентрировать внимание человека, купировать неврологические проблемы, проявить седативный эффект. Атипичные антипсихотики имеют преимущества:

  • отсутствие неконтролируемой двигательной активности при приеме;
  • минимизация осложнений;
  • инертность к пролактину;
  • отсутствие угнетения метаболизма дофамина;
  • хорошая переносимость и быстрое выведение из организма (назначаются детям).

Рекомендовать атипичные нейролептики может только специалист, препараты рецептурны.

Отличия типичных старых лекарств от атипичных нейролептиков нового поколения

Типичные нейролептики Атипичные нейролептики
Мощный и средний антипсихотический эффект Достаточно выраженное антипсихотическое действие
Выраженные побочные эффекты в большом количестве Практически полное отсутствие нежелательных побочных эффектов
Действуют исключительно на позитивную симптоматику шизофрении Препараты корректируют позитивные и негативные симптомы шизофрении
Вызывают депрессию, ухудшая общее самочувствие Улучшают общее самочувствие за счет коррекции когнитивных свойств
Плохо переносятся пациентами Хорошо переносятся пациентами
Плохая комплаентность (настрой на лечение) Хорошая комплаентность
Ухудшают качество жизни Улучшают качество жизни

Показания к применению

Основным показанием к назначению типичных и атипичных нейролептиков являются неврозы разного генеза. Возрастных и гендерных рамок не существует. Кроме того, группа антипсихотиков рекомендована для лечения:

  • психозов разной этиологии и течения;
  • психомоторного возбуждения;
  • шизофрении;
  • олигофрении;
  • аутизма;
  • деменции;
  • алкоголизма;
  • проблемы выпадения из социума по разным причинам;
  • тяжелой бессонницы, резистентной к обычной терапии;
  • болезни Туретта – непроизвольных тиков разного генеза;
  • психосоматики;
  • паркинсонизма;
  • раздвоения личности;
  • разноплановых фобий;
  • истерии;
  • эмоциональной лабильности;
  • галлюцинаций.

Используются антипсихотики и при предподготовке к оперативному вмешательству. Препараты производятся и применяются в виде инъекций, таблеток, капсул, капельниц. Лечение всегда начинают с ударной дозы, постепенно снижая ее. После планового курса рекомендуют пройти лечение против рецидива таблетизированными средствами пролонгированного действия.

Способы использования

Медикаменты группы производят в виде разных фармакологических форм, поэтому применяют антипсихотики разными способами:

  • быстрым введением – доза доводится до оптимума в течение пары дней и поддерживается на этом уровне до конца терапии;
  • постепенным наращиванием концентрации препарата;
  • зигзагообразным приемом – сначала дают ударную дозу, потом сводят ее к минимуму, а затем – вновь ударную и к минимуму, так весь курс;
  • введение с интервалами – паузы между приемом препаратов составляют 5-6 суток;
  • шоковая терапия – два раза в неделю – сверхударные дозы, достигающие эффекта химического шока с прекращением психоза;
  • последовательное (альтернативное) введение.

Прием нейролептиков коррелируется препаратами других фрамгрупп. Например, антидепрессанты и антипсихотики взаимно усиливают друг друга. Есть и другие нежелательные комбинации: прием нейролептиков и бензодиазепинов угнетает дыхание, сочетание с антигистаминами блокирует деятельность ЦНС, инсулин и алкоголь инактивируют нейролептики, антибиотики обладают способностью токсически влиять на печень.

Курс терапии рассчитывает врач. Седативные антипсихотики последнего поколения принимают шестинедельными сериями, действие других может требоваться всю жизнь. При прекращении курса лечения требуется особая осторожность: отмена нейролептиков может спровоцировать ухудшение состояния пациента. Купируется такое состояние не менее чем через две недели, часто с помощью дополнительного приема транквилизаторов.

Список препаратов

Антипсихотиков много, все они разные. Каждый невролог, психиатр, психотерапевт всегда имеет под рукой свой список наиболее востребованных препаратов- нейролептиков, но пользуется им только после полного обследования пациента, постановки точного диагноза.

Есть несколько поколений препаратов. Типичными антипсихотиками называют лекарства старого поколения, которые используются только для стационарной терапии, в аптечной сети приобрести их достаточно сложно (только по особым рецептам). Назначаются для лечения шизофрении и серьезных психических расстройств. Типичными нейролептиками считаются:

Название препаратов Стоимость в рублях
Хлорпромазин 124
Галоперидол 21
Молиндон 106
Тиоридазин 247

Нового поколения

Список антипсихотиков нового поколения пополняется каждый год. Их действие коррелируется химическим строением и клиническим эффектом. Современные медикаменты меньше влияют на головной мозг, не провоцируют зависимость, обладают минимумом побочных реакций. Их скорее можно назвать антидепрессантами, на роль средств для серьезной терапии тяжелых психогенных расстройств они не подходят. Наиболее популярные препараты без побочных действий:

Название препаратов Стоимость в рублях
Абилифай 4 900
Модитен 1 200
Кветиапин 1 099
Флюанксол 349
Трифтазин 34
Тизерцин 215
Клозастен 1 332

Безрецептурные

Антипсихотиков, которые отпускаются без рецепта не существует. Но есть группа средств пограничного действия с преобладанием седативного эффекта. Вот их можно приобрести в аптеке самостоятельно (без рецепта). Список наиболее доступных:

Название препаратов Стоимость в рублях
Оланзапин 215
Сердолект 1 850
Арипризол 2 784
Этаперазин 345
Хлорпротиксен 179

Самые эффективные и безопасные

Когда речь идет о нервно-психических расстройствах, немаловажной характеристикой средств, предполагаемых к использованию, становится их безопасность и эффективность. Такие антипсихотики есть среди препаратов нового поколения. К ним относятся:

Название препаратов Стоимость в рублях
Сертиндол 1 901
Солиан 3 410
Зелдокс 5 760
Лаквель 1 385
Азалептин 1 246
Просульпин 104
Бетамакс 289
Лимипранил 1 754

Противопоказания

Ограничения к приему препаратов выявляются при первом клинико-лабораторном обследовании пациента. От терапии антипсихотиками необходимо отказаться в случае:

  • беременности и грудного вскармливания;
  • глаукомы разной формы;
  • сердечно-сосудистых патологий;
  • индивидуальной непереносимости компонентов;
  • гипертермии;
  • нарушении функции печени и почек;
  • заболеваний кроветворной системы;
  • аденомы простаты;
  • болезни Паркинсона;
  • нарушения остроты зрения неясного генеза;
  • острых отравлений, интоксикации;
  • лекарственной аллергии;
  • возраст до 18;
  • обострение соматических сопутствующих заболеваний;
  • инфекций в остром периоде.

Побочные эффекты

Негативные побочные реакции на фоне лечения нейролептиками возникают нечасто, зависят от передозировки, нарушения длительности курса, возраста, состояния здоровья, физиологических особенностей пациента, сочетаемости антипсихотика с другими лекарствами. Чаще всего отмечаются:

  • эндокринные сбои из-за длительного приема препаратов;
  • отсутствие аппетита;
  • колебания веса, чаще – в сторону резкого похудения;
  • постоянная сонливость, апатия, особенно в первые сутки приема;
  • гипертонус мышц;
  • невнятная речь;
  • неконтролируемые тики;
  • временная слепота;
  • диспепсия;
  • дизурия;
  • острая задержка мочи;
  • сухость слизистых;
  • тонический спазм жевательной мускулатуры (тризм);
  • нарушение эякуляции.

Проблемы исчезают с отменой или заменой препарата.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector