Ципралекс или флуоксетин что лучше
Lechenienarkomanii-tomsk.ru

Вредные привычки

Ципралекс или флуоксетин что лучше

5 антидепрессантов группы СИОЗС

Самым оптимальным по соотношению побочных действий и эффективности классом антидепрессантов (АД) последних лет являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Селективность означает избирательность действия, когда действующее вещество препарата способно воздействовать на конкретную сторону в сложном механизме работы нейромедиаторов, не подавляя или стимулируя выработку других. В результате достигается лучшая переносимость и безопасность по сравнению со старыми АД.

Все антидепрессанты группы СИОЗС имеют более-менее похожий механизм действия, но между собой они различаются как структурно, так и фармакологическими характеристиками. Эти отличия обуславливают лекарственные взаимодействия с другими препаратами, время действия, клиническую эффективность, риск побочных эффектов.

Нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

В списке СИОЗС можно выделить топ 5 самых распространенных:

  1. пароксетин (Паксил, Рексетин, Плизил);
  2. сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра).
  3. эсциталопрам (Ципралекс, Элицея, Ленуксин);
  4. флуоксетин (Прозак и множество дженериков);
  5. циталопрам (Ципрамил);

Пятерка этих АД представлена не в порядке появления. Первым в СИОЗС препаратом был флуоксетин, выпущенный в США под торговой маркой «Прозак» в 1987 году, вторым сертралин (бренд Золофт). После них через 2 года в продажу поступил пароксетин (Паксил). Спустя пять лет был одобрен циталопрам, а в начале двухтысячных его модифицированная и улучшенная версия — эсциталопрам.

Как работают антидепрессанты СИОЗС?

В мозге сигналы между нервными клетками (нейронами) передаются с помощью специальных химических веществ, называемых нейромедиаторами или нейротрансмиттерами: серотонин, дофамин, норадренали, глутамат и другие. В ходе экспериментов ученые выяснили, что изменения или нарушения в работе нейромедиаторов могут влиять на поведение и настроение. Хотя низкие уровни выработки серотонина и норадреналина не вызывают депрессию, повышение уровня этих химических веществ связано с улучшением настроения у людей, страдающих депрессией.

СИОЗС облегчают симптомы депрессии, блокируя реабсорбцию (повторное поглощение) серотонина нервными клетками головного мозга. Оставшийся доступный серотонин увеличивает нейротрансмиссию и улучшает настроение. СИОЗС называют селективными, поскольку они влияют на серотонин значительно сильнее, чем другие нейротрансмиттеры. Со временем уровни естественного серотонина снова возрастут и доза может быть снижена и отменена.

Препараты группы СИОЗС облегчают симптомы депрессии, замедляя или вовсе блокируя повторное поглощение серотонина нервными клетками, поэтому они так называются — ингибиторы, т.е. замедлители обратного захвата. А селективными их называют за способность влиять преимущественно на серотонин (до 10 раз более выборочно), не влияя на другие медиаторы.

Разница в показаниях

Каждый СИОЗС препарат имеет уникальный профиль фармакологических воздействий, отличающий его в эффективности и переносимости от одногруппников. Главным показанием к назначению является депрессия, в лечении которой АД — препараты первой линии, однако есть и ряд иных расстройств, при которых назначаются антидепрессанты. Рассмотрим для каждого из пяти вышеперечисленных препаратов психические заболевания, с которыми они справляются наиболее эффективно.

Циталопрам и Эсциталопрам

  • Большое депрессивное расстройство
  • Генерализованное тревожное (паническое) расстройство

Пароксетин

  • Большое депрессивное расстройство (БДР)
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
  • Паническое расстройство
  • Тревожное расстройство личности
  • Генерализованное тревожное (паническое) расстройство
  • Посттравматическое стрессовое расстройство

Флуоксетин

  • Большое депрессивное расстройство
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
  • Нервная булимия от умеренной до тяжелой степени
  • Паническое расстройство

Сертралин

«Золофт» — 28 таблеток

  • Большое депрессивное расстройство (БДР)
  • Обсессивно-компульсивное расстройство
  • Паническое расстройство
  • Посттравматическое стрессовое расстройство
  • Предменструальное дисфорическое расстройство (ПМДР)
  • Тревожное расстройство личности

Разница в эффективности

Сравнительные клинические исследования представителей группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показывают, что препараты этого класса достоверно работают. Каждый из антидепрессантов снижает выраженность сипмтомов по крайней мере наполовину. Однако существуют некоторые различия в эффективности.

Эсциталопрам может давать более устойчивые результаты по сравнению с другими СИОЗС при лечении больших депрессивных расстройств (1) и лучшую эффективность при лечении тяжелой депрессии, чем циталопрам.

Пароксетин является единственным СИОЗС, который может быть назначен для пяти типов тревожных расстройств в дополнение к БДР.

Флуоксетин может проявлять антидепрессантный эффект медленнее, чем другие СИОЗС.

Пароксетин, флуоксетин и сертралин похожи по эффективности при лечении БДР и депрессии с высоким уровнем тревожности (2) .

Сертралин имеет преимущества перед пароксетином в лечении панического расстройства (3) .

Сравнение побочных эффектов

Антидепрессанты СИОЗС могут вызывать список следующих неблагоприятных эффектов:

  • тошнота;
  • эректильная дисфункция у мужчин, в том числе снижение либидо;
  • понос;
  • головная боль;
  • нервозность;
  • бессонница;
  • ажитация (волнение) и тревожность;
  • потливость;
  • сухость во рту;
  • тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений);
  • анорексия или наоборот повышенный аппетит;
  • увеличение веса;
  • бессонница или наоборот сонливость.

Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с использованием СИОЗС, является тошнота. Пароксетин и сертралин немного чаще других вызывают тошноту.

Сексуальная дисфункция, включая аноргазмию, снижение либидо, импотенцию и отсроченную эякуляцию. Анализ клинических испытаний показывает, что флуоксетин с меньшей вероятностью приводит к таким проявлениям, чем пароксетин и сертралин. Прием пароксетина или циталопрама, как правило, наиболее часто приводит к половой слабости до отмены препарата (4) .

Частота случаев угнетения половой функции во время приема

Препарат Процент случаев
Циталопрам 72,7%
Пароксетин 70,7%
Сертралин 69,2%
Флуоксетин 57,7%

Увеличение массы тела также относится к распространенным побочным эффектам антидепрессантов, особенно если есть генетические (семейные) предрасполагающие факторы. СИОЗС различаются по своему влиянию на вес пациента. Флуоксетин и сертралин реже способствуют приросту массы тела при длительном лечении, чем пароксетин и циталопрам (5) . Пароксетин может провоцировать значительное увеличение веса и по сравнению с другими СИОЗС чаще всего вызывает этот побочный эффект. Флуоксетин, напротив, подавляет аппетит и может способствовать незначительному снижению веса.

Флуоксетин, пароксетин и сертралин чаще всего становятся причиной бессонницы или плохого качества сна. Все эти три АД задерживают начало быстрого сна, а флуоксетин и пароксетин дополнительно увеличивают частоту пробуждений и сокращают фазу быстрого и медленного сна, его общее время и эффективность. Сертралин, напротив, несколько повышает эффективность сна и сокращает время ночного бодрствования, может быть целесообразным для депрессивных пациентов с нарушениями сна.

Беспокойство, ажитация и возбуждение чаще всего провоцируются флуоксетином, однако закономерности, позволяющие это предвидеть до назначения препарата не выявлены. Пациенты с тревожностью и возбудением могут также хорошо его переносить, хоть вероятность этого и ниже, чем с другими СИОЗС.

Какой СИОЗС самый лучший?

Идеального антидепресанта не существует и даже в одинаковых дозах и при одинаковых расстройствах эффективность и переносимость для каждого человека будут различаться. Поэтому в начале лечения врач может несколько раз менять сам АД, его дозировку, комбинировать с другими препаратами для коррекции побочных эффектов.

Согласно большому анализу действия антидепрессантов, опубликованному в научном журнале Lancet (6) , СИОЗС препараты можно условно распределить по отдельным качествам терапевтического действия.

Самый быстрый

Эсциталопрам дает наиболее быстрый антидепрессивный эффект и может стать препаратом выбора, когда необходим скорый ответ, а Флуоксетин обладает самым медленным антидепрессивным действием (см. таблицу ниже).

Самый успокаивающий

Пароксетин оказывает наиболее выраженное седативное действие среди вышеупомянутых СИОЗС.

Самый стимулирующий

Флуоксетин и сертралин более активны и предпочтительны у депрессивных пациентов с апатией, недостатком энергии или сонливостью. Соответственно, они наименее предпочтительны для людей с тревожностью и бессонницей.

Препарат Стимулотон на основе сертралина (50 мг)

Самый противотревожный

Эсциталопрам обладает сильным анксиолитическим действием.

Какой СИОЗС лучше всего переносится?

Эсциталопрам и сертралин, по-видимому, являются самыми хорошо переносимыми антидепрессантами для пациентов, четко соблюдающих режим дозирования. Для тех, кто склонен пропускать прием или прервать лечение — флуоксетин.

Антидепрессант Lundbeck Ципралекс (эсциталопрам) — отзыв

Средство выбора при депрессии легкой и средней степени тяжести (нюансы приема препарата, его плюсы и минусы)

Ципралекс на сегодняшний день является наилучшим антидепрессантом для лечения депрессий легкой и средней степени тяжести, а так же для лечения панических атак (ПА). Не претендую на истину в последней инстанции, но практика показывает, что это так.

Фирма Лундбек, выпускающая Ципралекс, специализируется на выпуске препаратов психиатрического и неврологического профиля.

Об эсциталопраме (действующее вещество Ципралекса) могу сказать, что на сегодняшний день это наиболее селективный (избирательный по действию) из всех антидепрессантов группы СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Почему это так важно? Потому что, чем более избирательно действует препарат (т.е действует только на определенные рецепторы), тем меньше побочных эффектов он вызывает.

Группа СИОЗС названа так потому, что действует только на обмен серотонина (есть антидепрессанты, которые воздействуют на обмен других медиаторов — например, норадреналина или мелатонина или на несколько сразу). Однако, эта селективность касается не только веществ, которые учавствуют в регуляции настроения. Т.е СИОЗС могут влиять и на другие рецепторы, которые не учавствуют в формировании эмоций, и этим обусловлены такие побочные явления как головные боли, разбитость, сексуальные нарушения, тошнота, запоры и пр.

Несмотря на то, что ципралекс тоже может вызвать побочные эффекты, это случается ЗНАЧИТЕЛЬНО реже, чем при приеме других антидепрессантов. Я бы сказала, что случается это крайне редко. Кроме того, большинство побочных эффектов уходит через 5-7 дней регулярного приема.

На что нужно обратить внимание при приеме ципралекса?

Во-первых – в первые дни приема он может обострить тревожность (а у людей страдающих паническим расстройством, обострить его течение). Это не особенность только ципралекса – это особенность СИОЗС. Предотвратить это несложно, нужно просто знать два момента (впрочем, знать нужно не пациенту, а врачу, но пациенту тоже не повредит):

Начинать надо с минимальной дозы и постепенно наращивать, особенно это касается тех, кто страдает паническим расстройством. Обычно это доза 5мг, с последующим увеличением дозировки до 10-20мг (в подавляющем большинстве случаев хватает дозы 10мг).

С первого дня приема и на протяжении 10-20 дней принимать вместе с ципралексом успокаивающий препарат (это может быть транквилизатор, а так же

данная группа препаратов не лечит ни депрессию, ни паническое расстройство, но чудесно купирует тревогу, что нам и нужно на первых порах, пока антидепрессант не заработает в полную силу.

Принимать препарат можно в любое время дня, всю суточную дозу сразу. Практика показывает, что лучше принимать ципралекс утром, т.к. он оказывает активирующее действие. Но бывает небольшое количество людей у которых ципралекс может вызывать вялость, таким людям могу посоветовать принимать его в течение недели вечером, с последующим переносом на первую половину дня.

Ципралекс назначают при постинфарктных и послеинсультных депрессиях, учитывая его минимальное воздействие на внутренние органы.

Учитывая то, что в среднем депрессия лечится 6-12 месяцев, считаю ципралекс наилучшим препаратом первого выбора, с его минимальными побочными эффектами, воздействием на внутренние органы и высокую эффективность в лечении депрессий. Пациенты, которые принимают эсциталопрам обычно говорят, что не чувствуют его приема, т.е. есть ощущение, что самочувствие улучшается само по себе. и это хорошо. Хорошо, что настроение лучше, а печень не болит, пациента не штормит, не валит с ног от невыносимой сонливости, нет запоров и расстройств пищеварения.

Конечно, есть и минусы:

для лечения депрессий тяжелой степени он не дотягивает по своей мощности,

стоимость ципралекса достаточно высока, особенно учитывая длительность лечения (несмотря на то, что брендовые препараты по качеству ВСЕГДА лучше копий-джинейриков, сейчас в продаже есть джинейрик ципралекса, так же неплохого качества, более дешевый препарат — Эсциталопрам ТЕВА).

Если возникнут вопросы — спрашивайте, постараюсь ответить

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

В настоящее время для лечения депрессии, особенно в амбулаторной практике, используются относительно новые антидепрессанты — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающие значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем трициклические антидепрессанты, за счет избирательного влияния на обмен серотонина (избирательное торможение захвата

СИОЗС представлены такими препаратами как: флуоксетин (прозак), флувоксамин (феварин), сертралин (золофт, стимулотон, асентра), пароксетин (паксил, рексетин), ципрамил (циталопрам, ципралекс).

В отличие от ТЦА, особенностью действия серотонинергических антидепрессантов является их селективное влияние на серотонинергическую систему, первоначально выявленное в лабораторных исследованиях (Wong D.,с соавт., 1974; Fuller R., с соавт., 1977). Эффективность терапии депрессии СИОЗС, составляет не менее 65% (Mulrow D., с соавт., 2000)

Благодаря сродству этих препаратов и их активных метаболитов к серотониновым рецепторам происходит блокада обратного захвата серотонина на уровне пресинаптических окончаний, тем самым повышается концентрация медиатора в синаптической щели, что в свою очередь ведет к снижению синтеза и кругооборота серотонина (Stark Р., с соавт., 1985).

Избирательное, но неспецифическое для определенного подтипа рецепторов (Stahl S., 1993) действие СИОЗС не всегда повышает эффективность лечения, особенно если речь идет о терапии пациентов, страдающих тяжелой депрессией (Anderson I., Tomenson B., 1994; Burce M., Prescorn S., 1995).

Препараты группы СИОЗС имеют совершенно разную химическую структуру и отличаются друг от друга по фармакокинетическим параметрам, дозировкам и профилям побочных эффектов. Селективность подавления обратного захвата уменьшает количество побочных эффектов, улучшает переносимость и снижает частоту отказов от приема препаратов в сравнении с ТЦА (Anderson I., Tomenson T., 1994).

Таблица Сравнительная характеристика СИОЗС по интенсивность эффекта антидепрессанта

Препарат

Интенсивность эффекта

Пароксетин (рексетин, паксил)

Сертралин (стимулотон, золофт)

Ципрамил (ципралекс, циталопрам, целекса)

Флуоксетин (прозак, флуксал)

Примечание: +++— значительная интенсивность, ++— умеренная интенсивность , + — слабая выраженность эффекта.

Необходимо подчеркнуть относительную безопасность СИОЗС (меньшее число и выраженность побочных явлений) и большую комфортность лечения (возможность проведения терапии в амбулаторных условиях).

СИОЗС отличаются также низкой токсичностью (риск смертельного исхода при отравлении или передозировке практически равен нулю), а также возможностью использования препаратов этой группы у пациентов с противопоказаниям к применению ТЦА (нарушение сердечного ритма, затруднение мочеиспускания в связи с гипертрофией предстательной железы, закрытоугольная глаукома) (Машковский М.Д., 1997).

Следует отметить, что в литературе отмечены случаи центральных и переферических побочных эффектов в процессе лечения СИОЗС (Baldessarini R., 1989).

Эти препараты являются более дорогостоящими антидепрессантами, по сравнению с другими препаратами, использующимися для лечения депрессии.

Большинство из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) являются пролонгами и используются в фиксированных дозах. Фармакокинетика различных представителей группы СИОЗС имеет свои особенности в зависимости от возраста пациентов и соматической отягощенности. Так период полураспада флувоксамина несколько увеличивается у пожилых пациентов и больных с патологией печени (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). На продолжительность периода полураспада сертралина также оказывает влияние возраст (Warrington S.1988), а на эффекте флуоксетина достаточно существенно отражаются функциональные возможности печени (Bergstrom M., Lemberg L, с соавт., 1988).

Клинические испытания СИОЗС продемонстрировали, что они, как и ТЦА, являются эффективным средством при большинстве депрессивных состояний, включающих в себя тревогу, нарушения сна, психомоторную ажитацию и заторможенность. ( Levine S. с соавт., 1987, Dunlop S. с соавт., 1990, Claghorn J., 1992, Kiev A., 1992).

Таблица Сравнительная оценка дополнительного терапевтического эффекта СИОЗС

Препарат

Терапевтический эффект

Флуоксетин (прозак, флуксал)

Сертралин (стимулотон, золофт)

Анксиолитический, антифобический, вегетативно-стабилизирующий

Ципрамил (ципралекс, циталопрам)

Пароксетин (паксил, рексетин)

Показаниями к применению СИОЗС являются выраженные и средне тяжелые депрессии (типа простой) с нерезко выраженной тревогой и беспокойством (Pujynski S., с соавт., 1994;. Pujynski S, 1996). Кроме того СИОЗС могут использоваться для терапии личностных расстройств, включающих в себя реакции гнева и проявления импульсивности.

В медицинской литературе подчеркивается чувствительность витальных нарушений к действию этих антидепрессантов (Laakmann G. с соавт. 1988).

В ряде исследований описано, что пациенты, у которых в структуре синдрома преобладала тоска, демонстрировали хороший терапевтический ответ при применении СИОЗС (Reimherr F. et al., 1990, Tignol G. et al., 1992; Мосолов С.Н., Калинин В.В., 1994).

Учитывая, хорошую переносимость данных лекарственных средств их рекомендуют применять в пожилом возрасте.

В то же время большинство исследователей отмечают достаточно высокую анксиолитическую активность СИОЗС (Amin M. с соавт., 1989; Kiev А., 1992, , Бовин Р.Я., с соавт. 1995, Иванов М.В с соавт. 1995). На начальных этапах появления СИОЗС в отечественной литературе встречались указания на низкую эффективность, а иногда даже усиление тревоги при применении СИОЗС у больных с тревожной депрессией (Калинин В.В., Костюкова Е.Г., 1994, Лопухов И.Г. с соавт., 1994, Мосолов С.Н., с соавт., 1994).

В течение последних лет были проведены исследования, в которых представлены сравнительные оценки СИОЗС с ТЦА. Большинство авторов отмечает, что активность новых соединений сравнима с традиционными препаратами (Guelri J.. с соавт., 1983; Shaw D., с соавт., 1986; Hale A. С соавт., 1991, Fontaine R. С соавт., 1991). При сравнении СИОЗС с ТЦА, традиционно применяющемся при лечении тревожно-депрессивных состояний, как правило, указывается, что различия в эффективности исследуемых препаратов по способности купировать чувство тревоги не являются статистически значимыми (Feighner J., 1985, Laws D. С соавт., 1990, Авруцкий Г.Я., Мосолов С.Н., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).

По мнению многих авторов СИОЗС в ряде случаев эффективны тогда, когда применение ТЦА оказалось нерезультативным (Weilburg J.B. с соавт., 1989, Beasley C.M. с соавт.. 1990; Иванов М.В. с совт., 1991; Бовин Р.Я. с соавт., 1992; Серебрякова Т.В., 1994; Бовин Р.Я., с соавт. 1995). По данным Beasley C., Sayler M. (1990), пациенты, резистентные к ТЦА, в случаев оказываются чувствительными к новым препаратам.

Необходимо подчеркнуть большую по сравнению с ТЦА безопасность СИОЗС (меньшее число и выраженность побочных явлений), большую комфортность лечения (возможность проведения терапии в амбулаторных условиях) (Boyer W. Feighner J., 1996).

При приеме ТЦА 30% пациентов вынуждены отказаться от лечения из-за выраженности побочных действий, тогда как в случае назначения новых препаратов только у 15% больных приходится прерывать прием лекарств (Cooper G., 1988).

S. Montgomery, S. Kasper (1995) показали, что частота прекращения приема препаратов из-за побочных эффектов была у 14 % пациентов, лечившихся СИОЗС и у 19 % — ТЦА. Преимущество антидепрессантов второго поколения особенно важно в ходе длительной терапии (Medavar Т. с соавт., 1987).

Р.Я. Бовин (1989) указывает на возрастающую опасность возникновения суицида на ранних этапах терапии ТЦА. В то время как, в большинстве исследований, посвященым СИОЗС, авторы обращают внимание на высокую направленность этих препаратов против суицида (Fava M. с соавт., 1991; Cohn D. с соавт., 1990; Sacchetti E. с соавт., 1991).

Помимо терапии депрессии, все чаще предпринимаются попытки длительного применения антидепрессантов (флуоксетин, сертралин) для профилактики ее рецидивов.

Cohn G.N. с соавт., (1990), учитывая хорошую переносимость СА, рекомендуют их использование в геронтопсихиатрии.

Не существует единого мнения относительно скорости наступления эффекта при применении СИОЗС. По мнению иностранных авторов, клинический эффект СИОЗС обнаруживается позднее, чем ТЦА (Roose S, с соавт. 1994). В то же время отечественные ученые указывают, что у CИОЗС регистрируется тенденция к более быстрому наступлению терапевтического эффекта, по сравнению с другими антидепрессантами (Авруцкий Г.Я, Мосолов С.Н, 1991).

В группе СИОЗС различные препараты отличаются по силе действия на рецепторы и уровню селективности. Причем селективность и сила действия не совпадают. Было установлено, что пароксетин является более мощным ингибитором серотонинового возврата, в то время как циталопрам — более селективным. Различия в селективности и мощности действия на рецепторы определяют не только особенности терапевтического эффекта того или иного препарата, но и наличие побочных эффектов (Thopas D., с соавт., 1987; Hyttel G., 1993).

При прочих равных условиях рецидивы депрессии чаще отмечаются после терапии флуоксетином, чем пароксетином и после лечения циталопрамом, чем сертралином; при почти равном количестве рецидивов на фоне лечения сертралином и пароксетином.

Поскольку флувоксамин и пароксетин обладают выраженным седативным и противотревожным эффектом, то они по спектру своей активности приближаются к таким препаратам, как амитриптилин или доксепин. Большинство других препаратов, особенно флуоксетин, больше напоминают профиль имипрамина, так как обладают растормаживающим эффектом и могут усилить проявления тревоги и беспокойства (Caley Ch.,1993; Pujynski S., с соавт., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995). В отечественной литературе также имеются указания на низкую эффективность, а иногда даже усиление тревоги при применении СИОЗС у больных с тревожной депрессией (Калинин В.В., Костюкова Е.Г., 1994, Лопухов И.Г. с соавт., 1994, Мосолов С.Н., с соавт., 1994).

Вследствие растормаживающего эффекта подобные препараты не следует применять при тревоге, беспокойстве, двигательной расторможенности, бессоннице, суицидальных мыслях и тенденциях. По мнению, S. Pujynski (1996) относительным противопоказанием к применению СИОЗС являются психотические формы депрессии. Однако, Feighner J., Bouer W (1988), напротив, отмечают позитивный эффект данных препаратов даже при психотическом варианте депрессии.

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме ингибиторов серотонина считаются гастроинтестинальные расстройства: тошнота и рвота, запоры и жидкий стул. У ряда больных отмечается снижение веса.

Таблица Сравнительная характеристика СИОЗС по выраженности побочных эффектов

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

В настоящее время для лечения депрессии, особенно в амбулаторной практике, используются относительно новые антидепрессанты — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающие значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем трициклические антидепрессанты, за счет избирательного влияния на обмен серотонина (избирательное торможение захвата

СИОЗС представлены такими препаратами как: флуоксетин (прозак), флувоксамин (феварин), сертралин (золофт, стимулотон, асентра), пароксетин (паксил, рексетин), ципрамил (циталопрам, ципралекс).

В отличие от ТЦА, особенностью действия серотонинергических антидепрессантов является их селективное влияние на серотонинергическую систему, первоначально выявленное в лабораторных исследованиях (Wong D.,с соавт., 1974; Fuller R., с соавт., 1977). Эффективность терапии депрессии СИОЗС, составляет не менее 65% (Mulrow D., с соавт., 2000)

Благодаря сродству этих препаратов и их активных метаболитов к серотониновым рецепторам происходит блокада обратного захвата серотонина на уровне пресинаптических окончаний, тем самым повышается концентрация медиатора в синаптической щели, что в свою очередь ведет к снижению синтеза и кругооборота серотонина (Stark Р., с соавт., 1985).

Избирательное, но неспецифическое для определенного подтипа рецепторов (Stahl S., 1993) действие СИОЗС не всегда повышает эффективность лечения, особенно если речь идет о терапии пациентов, страдающих тяжелой депрессией (Anderson I., Tomenson B., 1994; Burce M., Prescorn S., 1995).

Препараты группы СИОЗС имеют совершенно разную химическую структуру и отличаются друг от друга по фармакокинетическим параметрам, дозировкам и профилям побочных эффектов. Селективность подавления обратного захвата уменьшает количество побочных эффектов, улучшает переносимость и снижает частоту отказов от приема препаратов в сравнении с ТЦА (Anderson I., Tomenson T., 1994).

Таблица Сравнительная характеристика СИОЗС по интенсивность эффекта антидепрессанта

Препарат

Интенсивность эффекта

Пароксетин (рексетин, паксил)

Сертралин (стимулотон, золофт)

Ципрамил (ципралекс, циталопрам, целекса)

Флуоксетин (прозак, флуксал)

Примечание: +++— значительная интенсивность, ++— умеренная интенсивность , + — слабая выраженность эффекта.

Необходимо подчеркнуть относительную безопасность СИОЗС (меньшее число и выраженность побочных явлений) и большую комфортность лечения (возможность проведения терапии в амбулаторных условиях).

СИОЗС отличаются также низкой токсичностью (риск смертельного исхода при отравлении или передозировке практически равен нулю), а также возможностью использования препаратов этой группы у пациентов с противопоказаниям к применению ТЦА (нарушение сердечного ритма, затруднение мочеиспускания в связи с гипертрофией предстательной железы, закрытоугольная глаукома) (Машковский М.Д., 1997).

Следует отметить, что в литературе отмечены случаи центральных и переферических побочных эффектов в процессе лечения СИОЗС (Baldessarini R., 1989).

Эти препараты являются более дорогостоящими антидепрессантами, по сравнению с другими препаратами, использующимися для лечения депрессии.

Большинство из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) являются пролонгами и используются в фиксированных дозах. Фармакокинетика различных представителей группы СИОЗС имеет свои особенности в зависимости от возраста пациентов и соматической отягощенности. Так период полураспада флувоксамина несколько увеличивается у пожилых пациентов и больных с патологией печени (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). На продолжительность периода полураспада сертралина также оказывает влияние возраст (Warrington S.1988), а на эффекте флуоксетина достаточно существенно отражаются функциональные возможности печени (Bergstrom M., Lemberg L, с соавт., 1988).

Клинические испытания СИОЗС продемонстрировали, что они, как и ТЦА, являются эффективным средством при большинстве депрессивных состояний, включающих в себя тревогу, нарушения сна, психомоторную ажитацию и заторможенность. ( Levine S. с соавт., 1987, Dunlop S. с соавт., 1990, Claghorn J., 1992, Kiev A., 1992).

Таблица Сравнительная оценка дополнительного терапевтического эффекта СИОЗС

Препарат

Терапевтический эффект

Флуоксетин (прозак, флуксал)

Сертралин (стимулотон, золофт)

Анксиолитический, антифобический, вегетативно-стабилизирующий

Ципрамил (ципралекс, циталопрам)

Пароксетин (паксил, рексетин)

Показаниями к применению СИОЗС являются выраженные и средне тяжелые депрессии (типа простой) с нерезко выраженной тревогой и беспокойством (Pujynski S., с соавт., 1994;. Pujynski S, 1996). Кроме того СИОЗС могут использоваться для терапии личностных расстройств, включающих в себя реакции гнева и проявления импульсивности.

В медицинской литературе подчеркивается чувствительность витальных нарушений к действию этих антидепрессантов (Laakmann G. с соавт. 1988).

В ряде исследований описано, что пациенты, у которых в структуре синдрома преобладала тоска, демонстрировали хороший терапевтический ответ при применении СИОЗС (Reimherr F. et al., 1990, Tignol G. et al., 1992; Мосолов С.Н., Калинин В.В., 1994).

Учитывая, хорошую переносимость данных лекарственных средств их рекомендуют применять в пожилом возрасте.

В то же время большинство исследователей отмечают достаточно высокую анксиолитическую активность СИОЗС (Amin M. с соавт., 1989; Kiev А., 1992, , Бовин Р.Я., с соавт. 1995, Иванов М.В с соавт. 1995). На начальных этапах появления СИОЗС в отечественной литературе встречались указания на низкую эффективность, а иногда даже усиление тревоги при применении СИОЗС у больных с тревожной депрессией (Калинин В.В., Костюкова Е.Г., 1994, Лопухов И.Г. с соавт., 1994, Мосолов С.Н., с соавт., 1994).

В течение последних лет были проведены исследования, в которых представлены сравнительные оценки СИОЗС с ТЦА. Большинство авторов отмечает, что активность новых соединений сравнима с традиционными препаратами (Guelri J.. с соавт., 1983; Shaw D., с соавт., 1986; Hale A. С соавт., 1991, Fontaine R. С соавт., 1991). При сравнении СИОЗС с ТЦА, традиционно применяющемся при лечении тревожно-депрессивных состояний, как правило, указывается, что различия в эффективности исследуемых препаратов по способности купировать чувство тревоги не являются статистически значимыми (Feighner J., 1985, Laws D. С соавт., 1990, Авруцкий Г.Я., Мосолов С.Н., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).

По мнению многих авторов СИОЗС в ряде случаев эффективны тогда, когда применение ТЦА оказалось нерезультативным (Weilburg J.B. с соавт., 1989, Beasley C.M. с соавт.. 1990; Иванов М.В. с совт., 1991; Бовин Р.Я. с соавт., 1992; Серебрякова Т.В., 1994; Бовин Р.Я., с соавт. 1995). По данным Beasley C., Sayler M. (1990), пациенты, резистентные к ТЦА, в случаев оказываются чувствительными к новым препаратам.

Необходимо подчеркнуть большую по сравнению с ТЦА безопасность СИОЗС (меньшее число и выраженность побочных явлений), большую комфортность лечения (возможность проведения терапии в амбулаторных условиях) (Boyer W. Feighner J., 1996).

При приеме ТЦА 30% пациентов вынуждены отказаться от лечения из-за выраженности побочных действий, тогда как в случае назначения новых препаратов только у 15% больных приходится прерывать прием лекарств (Cooper G., 1988).

S. Montgomery, S. Kasper (1995) показали, что частота прекращения приема препаратов из-за побочных эффектов была у 14 % пациентов, лечившихся СИОЗС и у 19 % — ТЦА. Преимущество антидепрессантов второго поколения особенно важно в ходе длительной терапии (Medavar Т. с соавт., 1987).

Р.Я. Бовин (1989) указывает на возрастающую опасность возникновения суицида на ранних этапах терапии ТЦА. В то время как, в большинстве исследований, посвященым СИОЗС, авторы обращают внимание на высокую направленность этих препаратов против суицида (Fava M. с соавт., 1991; Cohn D. с соавт., 1990; Sacchetti E. с соавт., 1991).

Помимо терапии депрессии, все чаще предпринимаются попытки длительного применения антидепрессантов (флуоксетин, сертралин) для профилактики ее рецидивов.

Cohn G.N. с соавт., (1990), учитывая хорошую переносимость СА, рекомендуют их использование в геронтопсихиатрии.

Не существует единого мнения относительно скорости наступления эффекта при применении СИОЗС. По мнению иностранных авторов, клинический эффект СИОЗС обнаруживается позднее, чем ТЦА (Roose S, с соавт. 1994). В то же время отечественные ученые указывают, что у CИОЗС регистрируется тенденция к более быстрому наступлению терапевтического эффекта, по сравнению с другими антидепрессантами (Авруцкий Г.Я, Мосолов С.Н, 1991).

В группе СИОЗС различные препараты отличаются по силе действия на рецепторы и уровню селективности. Причем селективность и сила действия не совпадают. Было установлено, что пароксетин является более мощным ингибитором серотонинового возврата, в то время как циталопрам — более селективным. Различия в селективности и мощности действия на рецепторы определяют не только особенности терапевтического эффекта того или иного препарата, но и наличие побочных эффектов (Thopas D., с соавт., 1987; Hyttel G., 1993).

При прочих равных условиях рецидивы депрессии чаще отмечаются после терапии флуоксетином, чем пароксетином и после лечения циталопрамом, чем сертралином; при почти равном количестве рецидивов на фоне лечения сертралином и пароксетином.

Поскольку флувоксамин и пароксетин обладают выраженным седативным и противотревожным эффектом, то они по спектру своей активности приближаются к таким препаратам, как амитриптилин или доксепин. Большинство других препаратов, особенно флуоксетин, больше напоминают профиль имипрамина, так как обладают растормаживающим эффектом и могут усилить проявления тревоги и беспокойства (Caley Ch.,1993; Pujynski S., с соавт., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995). В отечественной литературе также имеются указания на низкую эффективность, а иногда даже усиление тревоги при применении СИОЗС у больных с тревожной депрессией (Калинин В.В., Костюкова Е.Г., 1994, Лопухов И.Г. с соавт., 1994, Мосолов С.Н., с соавт., 1994).

Вследствие растормаживающего эффекта подобные препараты не следует применять при тревоге, беспокойстве, двигательной расторможенности, бессоннице, суицидальных мыслях и тенденциях. По мнению, S. Pujynski (1996) относительным противопоказанием к применению СИОЗС являются психотические формы депрессии. Однако, Feighner J., Bouer W (1988), напротив, отмечают позитивный эффект данных препаратов даже при психотическом варианте депрессии.

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме ингибиторов серотонина считаются гастроинтестинальные расстройства: тошнота и рвота, запоры и жидкий стул. У ряда больных отмечается снижение веса.

Таблица Сравнительная характеристика СИОЗС по выраженности побочных эффектов

Сравнение лекарств

Что лучше ФЛУОКСЕТИН или ЦИПРАЛЕКС: сравнение, различиия, отзывы

Препарат ЦИПРАЛЕКС
Препарат ФЛУОКСЕТИН

ЦИПРАЛЕКС отзывы о препарате

Купить Натуральные успокоительные средства можно здесь

Промокод для скидки MAT6375

Имя: pH
Отзыв: У меня выброс адреналина каждый день, повышается давление и пульс до 140, прописались фенозепам и ципралекс. Даже не знаю почему так стараюсь не нервничать, говорят Вегетососудистая дестания. Помогут эти препараты ?

Имя: Карина Одинцова
Отзыв: Врач выписал ципралекс! Однако прочитав отзывы я сомневаюсь что мне следует его принимать, так как он говорят вызывает зависимость . Слышала что Нейрофулол лучше пить, он и качественнее и не вызывает привыкания.

Имя: Zinaida
Отзыв: самые лучшие антики, голова работает, супер.

Имя: IVAL 13-666
Отзыв: Сегодня посоветовал врач. Вместе с фкназепамом… Поскольку третью неделю ходу и плачу…на ровном месте. И тяжесть в груди. Смена работы не поможет. Стараюсь думать позитивно. Немного спасает но не надолго

ФЛУОКСЕТИН отзывы о препарате

Имя: Юлия Воробьева
Отзыв: Начал принимать 5 сентября 2017 года производитель «флуоксетин озон» по 20мг в день.
Напишу еще отзыв через недели 3-4.
Пока чувствую только сонливость.

Имя: Оксана Хромова
Отзыв: Спать хочется, но спокойствие появилось

Имя: Марина Коростелева
Отзыв: У мужа на фоне флуоксетина окончательно пропала потенция, даже смартпрост перестал помогать, и теперь, кк я вижу, ситуация только усугубилась… По-моему, антидепрессанты вообще не выход из ситуации.

Имя: Николай Кубарев
Отзыв: Не помог вообще, тревога от него больше появилась

Имя: Александр Рудаков
Отзыв: У мужа на фоне флуоксетина окончательно пропала потенция, даже смартпрост перестал помогать, и теперь, кк я вижу, ситуация только усугубилась… По-моему, антидепрессанты вообще не выход из ситуации.

Имя: Людок
Отзыв: Невропатолог выписывала мне Флуоксетин+Адаптол,эффект отличный,прошли панические атаки на фоне ВСД,улучшилось общее состояние,нет усталости и тревоги,свойственные ВСД!!

Имя: Танюшка
Отзыв: Мне очень помог. Настроение хорошее, голова светлая. Никакой паники, один позитив…

Имя: Гладиатор ракийский
Отзыв: Достаточно много побочных эффектов. Усиливает тревогу и нарушение сна.

Читать еще:  Активне слухання це
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector